分子药理学(叶勇)

第1章绪论 / 1
1.1分子药理学概念1
1.2分子药理学的研究内容3
1.2.1受体3
1.2.2细胞内信号转导4
1.2.3离子通道5
1.2.4离子交换体5
1.2.5酶5
1.2.6核酸6
1.2.7生物活性物质6
1.2.8细胞内钙离子7
1.3分子药理学的应用8
1.3.1体内信息系统的研究8
1.3.2基因治疗8
1.3.3构效关系10
1.3.4免疫治疗11
1.3.5药物代谢12
1.3.6生物制药和中药制药13
1.4分子药理学发展15
第2章受体 / 17
2.1受体发现17
2.2受体概念18
2.2.1名称的涵义18
2.2.2受体学说的推理18
2.2.3受体的实体18
2.3受体特性19
2.4受体命名原则20
2.5受体分类22
2.5.1G蛋白偶联受体22
2.5.2酶活性受体23
2.5.3核内受体24
2.6受体与配体间的相互作用25
2.7受体学说26
2.7.1占领学说26
2.7.2速率学说26
2.7.3变构学说27
2.7.4诱导契合学说27
2.8受体亚型和亚基作用机制27
2.9受体调节28
2.9.1药物调节28
2.9.2生理调节29
第3章药物相关受体 / 30
3.1乙酰胆碱受体30
3.1.1乙酰胆碱受体结构30
3.1.2乙酰胆碱受体作用机制31
3.2肾上腺素受体32
3.2.1肾上腺素受体分类32
3.2.2肾上腺素受体结构与功能的关系32
3.3阿片受体33
3.4氨基酸受体33
3.5组胺受体34
3.5.1组胺受体的亚型、分布及作用机制34
3.5.2组胺受体的生理效应35
3.6作用于受体的药物举例36
3.6.1拟胆碱药36
3.6.2抗胆碱药38
3.7以受体理论为指导开展的新药研究40
第4章离子通道 / 44
4.1离子通道概念和特征44
4.2离子通道基本结构45
4.2.1电压门控离子通道45
4.2.2化学门控离子通道46
4.3离子通道生理功能47
4.4离子通道类型48
4.4.1钠通道48
4.4.2钙通道48
4.4.3钾通道49
4.4.4氯离子通道51
4.5离子转运体52
4.5.1离子交换体52
4.5.2Na+，K+-ATP酶52
4.5.3质子泵52
4.5.4钙泵52
第5章离子通道调节药物 / 53
5.1抗心律失常药53
5.1.1钠通道阻滞药53
5.1.2钙拮抗药57
5.2抗癫痫药57
5.2.1大发作药物58
5.2.2小发作药物59
5.2.3部分性发作药物59
5.3磺酰脲类降糖药60
5.4利尿药60
5.4.1肾泌尿生理及利尿药作用部位61
5.4.2高效利尿药63
5.4.3中效利尿药64
5.4.4低效利尿药65
5.5离子通道药物研究趋势66
第6章信号转导 / 68
6.1细胞化学信号传递过程68
6.1.1化学信号种类68
6.1.2化学信号细胞外传递69
6.1.3化学信号跨膜传递69
6.2鸟苷酸结合蛋白70
6.2.1G蛋白分类与结构70
6.2.2G蛋白与受体的相互作用72
6.2.3G蛋白效应器73
6.3第二信使系统74
6.3.1环腺苷酸75
6.3.2环鸟苷酸75
6.3.3肌醇磷脂75
6.3.4钙离子76
6.4细胞内信息传递途径76
6.4.1Gs/Gi-AC-cAMP信号途径76
6.4.2Gq-PLCβ-DAG/IP3信号途径78
6.4.3GC-cGMP-PKG信号途径79
6.4.4受体酪氨酸蛋白激酶信号途径79
6.4.5非受体酪氨酸蛋白激酶信号途径80
6.5核受体及其信号途径82
6.6不同信号途径之间的交互作用83
第7章信号转导调节药物 / 84
7.1作用于信号转导分子的药物概述84
7.1.1作用于受体的药物84
7.1.2作用于G蛋白的药物84
7.1.3作用于效应器的药物85
7.1.4作用于其他信号转导分子的药物86
7.2酪氨酸激酶抑制剂86
7.2.1含喹唑啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂86
7.2.2含喹啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂87
7.2.3含吲哚结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂88
7.2.4含吲唑结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂89
7.2.5含嘧啶结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂90
7.2.6含哒嗪结构