本书以药动学、药效学、临床药理学的发展历史、研究特点和未来热点开篇，之后介绍药动学（基本公式、分布、消除与吸收；恒速输注与多次给药和非线性动力学特征）与药效学（受体结合理论与生物标志物）基本概念，并结合生理（如吸收和处置器官生理特点）和药理（如受体理论）知识，机制性阐释药动学药效学基本原理，并针对新技术（如生理药动学、药效学模型等）讲解相应基础知识和原理（如内在清除率、时间依赖性药动学、生物标志物）。
本书可作为临床药理学研究生教材，也可作为事业与企业单位研究人员学习与应用新理论新技术，拓宽科研思维和培养创新思维的参考书。
绪论 概念、历史与未来研究热点 1
第一节 药动学概念与研究历史 1
一、基本概念及房室模型动力学研究历史 1
二、药物代谢的研究历史 4
三、转运体的研究历史 6
四、生理药动学模型的研究历史 7
第二节 药效学概念与研究历史 10
一、药效学的基本概念 10
二、药效学的历史和发展 10
第三节 临床药理学概念与研究历史 13
第四节 临床药动药效学特点与未来研究热点 15
一、临床药动药效学学科特点 15
二、未来研究热点 17
第一章 静脉注射给药药动学 19
第一节 静脉注射给药的处置过程 20
一、一般生理过程 20
二、分布 21
三、消除 21
第二节 单指数处置特征与动力学概念 22
一、血药浓度时间曲线 22
二、观测性参数 22
三、药动学参数 26
第三节 多指数处置特征与动力学概念 29
一、分布相与消除相 29
二、房室模型 31
三、拉普拉斯变换的应用 33
第二章 生物膜与药物分布 37
第一节 分布过程 38
一、分布研究意义 38
二、生物膜与跨膜转运 40
三、蛋白结合 51
第二节 分布速率 53
一、影响组织分布的主要因素 54
二、灌注限速和渗透限速 56
第三节 分布程度 61
一、表观分布容积 61
二、分布程度的评价方法 63
三、分布与消除的动态过程 69
第四节 蛋白结合动力学 74
一、蛋白结合动力学 74
二、血浆蛋白结合率的测定方法 76
第三章 药物消除 78
第一节 药物消除的概述 78
一、消除的基本概念 78
二、消除的类型和发生部位 79
三、药物代谢 80
四、清除率 84
第二节 肝消除 88
一、肝生理及解剖特征 88
二、肝消除过程 89
三、肝清除率 90
四、渗透限速性消除 94
五、肝转运体 96
六、胆汁排泄与肝肠循环 96
第三节 肾消除 98
一、肾生理解剖特征及其主要功能 98
二、肾消除过程 98
三、肾排泄主要参数及其影响因素 102
四、尿药排泄速率动力学 106
五、肾代谢酶 107
第四节 消除动力学及其影响因素 107
一、药动学参数 108
二、消除动力学特征及其影响因素 108
三、代谢酶的诱导与抑制作用 109
第五节 药物代谢酶的影响因素 114
一、内在因素 115
二、外在因素 118
第四章 药物吸收 121
第一节 血管外给药动力学 121
一、血管外给药动力学过程 121
二、血管外给药中的翻转（flip-flop）现象 126
第二节 口服给药途径药物的吸收 128
一、胃肠道的生理解剖学特点 128
二、口服给药的吸收过程与影响因素 129
第三节 口服给药吸收程度的评估与生物药剂学分类系统 137
一、口服给药吸收的程度 137
二、系统前清除的评估 138
……
1.国家自然科学基金面上项目，基于胎盘P-gp调控及其妊娠动力学的地塞米松孕妇定量系统药理学研究，编号8217130555，2022.01.01-2025.12.31，主持（科研代表性项目）；2.比尔及梅琳达盖茨基金会，加速中国模型引导的药物开发研究与监管科学，编号INV-007625，2021.05.01-2023.11.30，主持（科研代表性项目）；3.北京市卫生健康委员会首都卫生发展科研专项，基于药动药效疾病数据库的重大慢病创新药临床定量药理学研究，编号首发2022-2Z-40917，2022.01.01-2024.12.31，主持；4.北京市自然科学基金委，基于新型分子成像技术的全脑扩散与转运生理药动学研究，编号Z210007，2021.08-2025.08，主持（子课题）。
