本教材共十九章，第一章、第十八章、第十九章为总论部分，第二章至第十七章为以重点药物为主线展开内容介绍的各论部分。
本教材的特点是改变了现有大多数同类教科书的写作格调，采用以重点药物为主线的编写模式，内容上强调突出药物实例，在熟悉这类药物结构的基础上再学习同类药物，贯穿所涉及的主要药物类别。以点带面通过重点药物再引出同类药物的内容，同时介绍药物的发现、发展及新药的设计内容，为读者提供引导性素材，以便读者系统学习和掌握药物化学专业知识。每章开始处有本章节学习要求、正文后附思考题等，方便用书师生掌握教材重点，了解教材基本内容。
本教材可作为医药院校药学及相关专业本科生教材，也可作为医药相关专业研究生、临床医师、药师等的参考书。
第一章绪论1
第一节药物化学的起源与发展1
第二节药物的名称9
第二章镇静催眠药物和抗癫痫药物12
第一节镇静催眠药物12
第二节抗癫痫药物19
第三章抗精神失常药物26
第一节抗精神病药物26
第二节抗抑郁药35
第四章镇痛药物及局部麻醉药物42
第一节阿片类镇痛药物42
一、吗啡生物碱及其半合成衍生物43
二、合成类镇痛药物46
三、基于阿片受体三点结合模型的镇痛药物52
第二节非甾体抗炎药53
一、苯胺类54
二、羧酸类55
三、其他类60
第三节局部麻醉药物65
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