本教材为"全国高等医药院校药学类专业第五轮规划教材"之一，共12章，对药物合成中常用的有机反应进行了详细阐述，包括缩合反应、烃化反应、酰化反应、重排反应、卤化反应、硝化反应、氧化反应、还原反应、官能团保护、不对称催化反应等，对药物合成新技术也有详细的描述。各章列举大量药物或药物中间体合成实例及其相关参考文献，内容紧密联系药物合成实际。本教材为书网融合教材，即纸质教材有机融合电子教材、教学配套资源（PPT、微课、视频、图片等）、题库系统、数字化教学服务（在线教学、在线作业、在线考试），使教学资源更加多样化、立体化。
本教材主要供全国高等医药院校药学类、制药工程等专业教学使用，也可供有机合成、化学等相关专业的本科生、研究生学习参考，还可作为相关专业的研究人员、企业技术人员以及从事精细化工领域的专业技术人员的参考用书。
第1章 经典有机反应及机理回顾
1.1 有机反应与机理的分类
1.2 有机反应机理的表示方法
1.3 极性反应的主要影响因素
1.3.1 亲核试剂
1.3.2 亲电试剂
1.3.3 离去基团
1.3.4 介质酸碱性对极性反应的影响
1.4 重要极性反应机理回顾
1.4.1 饱和碳原子上的亲核取代反应
1.4.2 β-消除反应
1.4.3 不饱和碳原子上的亲电加成和取代反应
1.4.4 不饱和碳原子上的亲核加成和取代反应
第2章 缩合反应
2.1 羟醛缩合及有关反应
2.1.1 经典羟醛缩合（Aldol缩合）反应
2.1.2 定向羟醛缩合反应
2.1.3 不对称羟醛缩合反应
2.1.4 α-卤代酸酯与醛酮的缩合
2.2 成烯缩合反应和羰基烯化反应
2.2.1 Knoerenagel反应
2.2.2 Stobbe反应
2.2.3 Perkin反应
2.2.4 Wittig反应
2.2.5 Homer-Wadsworth-Emmons（HWE）反应
2.2.6 Peterson烯化反应
2.2.7 烯烃复分解反应
2.2.8 其他烯化反应
2.3 多组分缩合反应
2.3.1 Mannich反应
2.3.2 异腈参与的多组分缩合
2.3.3 杂环化合物合成中的多组分缩合
第3章 烃化反应
3.1 N-原子上的烃基化
3.1.1 氨及脂肪胺的N-烃基化
3.1.2 芳胺的N-烃基化
3.1.3 杂环胺的N-烃基化
3.1.4 酰胺及其他N-烃基化
3.2 O-原子上的烃基化
3.2.1 醇的O-烃基化
3.2.2 酚的O-烃基化
3.2.3 羧酸的O-烃基化
3.3 C-原子上的烃基化
3.3.1 烯烃的C-烃基化
3.3.2 炔烃的C-烃基化
3.3.3 Friedel-Crafts烃基化反应
3.3.4 羰基化合物α位的C-烃基化反应
3.3.5 烯胺的C-烃基化
3.3.6 有机金属化合物作用下的C-烃基化反应
3.3.7 相转移烃化与二氯卡宾
第4章 酰化反应
4.1 概述
4.2 氧原子上的酰化反应
4.2.1 醇的O-酰化反应
4.2.2 酚的O-酰化反应
4.3 氮原子上的酰化反应
4.3.1 脂肪胺的N-酰化反应
4.3.2 芳胺的N-酰化反应
4.4 碳原子上的酰化反应
4.4.1 芳烃C-酰化
4.4.2 烯烃C-酰化
4.4.3 羰基化合物α位的C-酰化反应
4.5 “极性反转”在C-酰化反应中的应用
4.5.1 “极性反转”的概念
4.5.2 “极性反转”的方法
第5章 重排反应
5.1 概述
5.2 亲核重排
……
第6章 卤化反应
第7章 硝化反应和重氮化反应
第8章 氧化反应
第9章 还原反应
第10章 官能团保护
第11章 不对称催化反应及其在药物合成中的应用
第12章 现代药物合成新技术
附录 缩略语和符号表
参考答案
